毫無(wú)疑問，勞拉替尼比較適用于ALK呈陽(yáng)性轉(zhuǎn)移非小細(xì)胞肺癌的治療方法(NSCLC)成年病人。在歐盟，勞拉替尼比較適用于治療未接受過ALK抑制劑治療的ALK呈陽(yáng)性晚期NSCLC成年患者，或使用艾樂替尼或色瑞替尼，或克唑替尼和至少一種其他ALK抑制劑的成年患者。勞拉替尼是第三代ALK酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，用于治療ALK呈陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。勞拉替尼于2018年11月首次獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)。2019年，歐洲藥品管理局EMA批準(zhǔn)晚期ALK呈陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌，2022年擴(kuò)大批準(zhǔn)范圍，將勞拉替尼作為晚期ALK呈陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌的一線治療選擇。

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勞拉替尼對(duì)各種ALK酶突變形式的體外活性，包括克唑替尼和其他ALK抑制劑治療后疾病進(jìn)展時(shí)在腫瘤中檢測(cè)到的一些突變。此外，勞拉替尼有能力通過血腦屏障，使其能夠到達(dá)和治療進(jìn)行性或惡化的腦轉(zhuǎn)移。非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)它仍然是一種特別難治療的疾病，占世界肺癌病例的85%。間變性淋巴瘤激酶激酶(ALK)基因重排是一種基因變化。通常，ALK是一種天然的內(nèi)源性酪氨酸激酶受體，在大腦發(fā)育中起著重要的作用，并在神經(jīng)系統(tǒng)中引起各種特定神經(jīng)元的活動(dòng)。

勞拉替尼與高脂肪、高熱量飲食(約1000卡路里，其中150卡路里來自蛋白質(zhì)，250卡路里來自碳水化合物，500-600卡路里來自脂肪)一起給藥，對(duì)勞拉替尼藥代動(dòng)力學(xué)沒有臨床意義。雖然很多ALK呈陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者對(duì)最初的酪氨酸激酶治療有反應(yīng)，但這些患者的病情往往無(wú)法控制進(jìn)展。勞拉替尼的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)證實(shí)，其在ALK呈陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者中的療效已經(jīng)超過了色瑞替尼。穩(wěn)態(tài)下，單次口服100毫克劑量后，勞拉替尼中位血藥濃度達(dá)到峰值時(shí)間Tmax為1.2小時(shí)(0.5-4小時(shí))，每天口服100毫克后為2小時(shí)(0.5-23小時(shí))。與靜脈給藥相比，口服給藥后的平均絕對(duì)生物利用率為81%(90%CI75.7%，86.2%)。

在同一臨床研究B7461001中，295名接受推薦劑量100mg勞拉替尼治療并進(jìn)行心電圖測(cè)量的患者中，其PR間期與基線相比最大平均變化為16.4毫秒(雙側(cè)90%信心間隔上限)[CI]19.4毫秒)。在284名基線PR期間200ms患者中，14%的患者在開始使用勞拉替尼后PR間期延長(zhǎng)≥200ms。1%的患者患有房間傳導(dǎo)阻滯。根據(jù)臨床研究B7461001的數(shù)據(jù)，當(dāng)推薦劑量達(dá)到穩(wěn)態(tài)暴露時(shí)，觀察到3級(jí)或4級(jí)高膽固醇血癥與任何3級(jí)或4級(jí)不良反應(yīng)的暴露反應(yīng)關(guān)系。隨著劑量的增加，不良反應(yīng)的可能性更大。